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化学药制剂> 抗肿瘤药> 其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药> 阿瑞匹坦胶囊(意美) 80mg*2粒、125mg*1粒/盒
库存状态:有货
商品编码:01012004000091
规格/包装:80mg*2粒、125mg*1粒
包装数量:1
批准文号:注册证号H20130545
生产厂家:(进口)Merck Sharp&Dohme Australia Pty Ltd
数量:
阿瑞匹坦胶囊
意美
Aprepitant Capsules
yimei
80mg*2粒、125mg*1粒
本品主要成份为阿瑞匹坦 化学名称:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二 (三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
白色不透明硬胶囊,印有'461'和'80mg'的字样。
阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)
本品的剂型为口服胶囊。 在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中,本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天),在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。 一般信息 关于本品与糖皮质激素联合应用时的其它信息参见“药物相互作用”。 联合使用的止吐剂可参见其说明书。 本品可以与食物同时服用,也可以不与食物同时服用。 不同年龄、性别、种族及身体质量指数(BMI)的患者不需要调整药物的剂量。 重度肾功能不全的患者(肌酐清除率30ml/min)和进行血液透析的终末期肾病患者均不需要调整本品的给药剂量。 轻、中度肝功能不全(Child-Pugh分级评分5-9分)的患者不需要调整本品的给药剂量。目前尚没有重度肝功能不全(Child-Pugh分级评分>9分)的患者使用本品的临床研究资料。
在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。 高度致吐性化疗(HEC) 国内临床试验 在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究,在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗,其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。 在第一周期,阿瑞匹坦治疗组大约有11.7%的患者报告了药物相关性不良事件,相比之下,采用标准疗法的患者的不良事件约为13.3%。 阿瑞匹坦治疗组中最常见且略高于标准治疗组的药物相关性临床不良事件为便秘(分别为7.8%和7.6%)和食欲减退(分别为2.9% 和 1.9%)。 在阿瑞匹坦组和标准治疗组有着类似的与药物相关的实验室变化,发生率分别为5.4%和6.7%。阿瑞匹坦治疗组高于标准治疗组的与药物相关的实验室变化包括血糖水平升高,血肌酸酐升高,血钾升高,血尿素升高,中性粒细胞减少,蛋白尿。发生比率分别为0.5%和0%。 第二周期的不良事件特征总体上类似于第一周期。 全球临床研究 在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的患者中进行的2项随机对照的临床试验中,544名患者在化疗的第一个周期中接受了阿瑞匹坦治疗,而其中413名患者继续进入到多周期至6个周期的化疗。本品与昂丹司琼和地塞米松联合使用(阿瑞匹坦方案)的患者总体上具有良好的耐受性。在这些临床研究中,大多数不良反应都是轻度到中度程度的。 在第一周期化疗中,药物相关的不良反应在阿瑞匹坦治疗组的发生率约为19%,而标准治疗组约为14%。由于药物相关的不良反应而终止阿瑞匹坦治疗的患者在阿瑞匹坦治疗组为0.6%,而在标准治疗组中为0.4%。 在阿瑞匹坦治疗组中最常见的且高于标准治疗组的药物相关性不良反应包括:呃逆(4.6%),ALT(丙氨酸氨基转移酶)升高(2.8%),消化不良(2.6%),便秘(2.4%),头痛(2. 0%),和食欲减退(2.0%)。 在另一项1169名患者接受阿瑞匹坦针对于高度致吐性化疗的阳性药物对照临床研究中,不良事件特征总体上类似于阿瑞匹坦应用于高度致吐性化疗的其他研究。 中度致吐性化疗(MEC)
禁用于对本品中任何成份过敏者。 本品不应与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同时使用。阿瑞匹坦可对细胞色素P450的同功酶3A4(CYP3A4)产生剂量依赖性抑制,而使这些药物的血药浓度升高,从而有可能引起严重的或危及生命的不良反应(见“药物相互作用”)。
本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂,在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用;某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的(参见药物相互作用)。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高(参见“药物相互作用”)。 本品与华法林同时使用时,可导致凝血酶原时间的国际标准化比率(INR)明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者,在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内,特别是在第7-10天,应该密切监测INR(见“药物相互作用”)。 在本品服药期间和服药后28天内,可使性激素避孕药的疗效减低。因此,在使用本品治疗期间和在本品最后一次给药后的1个月内,应该选择其他避孕措施或使用补救方法进行避孕(见“药物相互作用”)。
尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时,才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中,并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应,因此,必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。
在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。
临床药理学,作用机制:阿瑞匹坦具有独特的作用方式;它是人类P物质神经激肽1(NK1)受体的选择性高亲合力拮抗剂。Counter-筛选分析法提示,阿瑞匹坦对NK1受体的选择性相对其他治疗化疗引起的呕吐(CINV)药物的酶、转运蛋白、离子通道和受体位点,包括多巴胺和5-羟色胺受体,要高出至少3,000倍。临床前研究表明,NK1受体拮抗剂可通过中枢作用抑制细胞毒化疗药物,例如顺铂诱导的呕吐。关于阿瑞匹坦的临床前和人体正电子发射体层摄像术(PET)研究证明,它可以渗透至脑内,并占领脑NK1受体。临床前研究表明,阿瑞匹坦具有较长的中枢活性持续时间,可抑制顺铂诱导的急性期和延迟期呕吐,并增强5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松对顺铂诱导的呕吐的止吐活性。
尚不明确。
30℃以下原包装保存。
48个月
注册证号H20130545
(进口)Merck Sharp&Dohme Australia Pty Ltd