醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

诺雷得

Goserelin Acetate SR Depot

nuoleide

3.6mg

"活性成份为：醋酸戈舍瑞林。 其辅料：乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸。"

本品是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物。含醋酸戈舍瑞林（相当于3.6毫克戈舍瑞林），置于一具防护套管的注射器中，单剂量给药

"本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。乳腺癌：适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。 子宫内膜异位症：缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目"

"成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。 子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月，因为目前尚没有长期治疗的临床数据，考虑到有关骨质丢失的问题，应避免重复疗程。在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中，加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨质丢失和血管舒缩症状。 按医师指导用药。使用是确保包装无破损。打开包装后立即使用。将用后的注射器弃至许可的锐物收集装置内。 对于本品正确的使用方法，请参见包装上的用药指导卡。"

"一般反应：罕有发生过敏反应(可能包括过敏样表现)的报告。 有关节痛，非特异性感觉异常的报告。曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可消退。 偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。 在接受本品治疗的病人中，偶尔观察到血压(表现为低血压或高血压)的改变，这通常为一过性的。 在持续治疗期间或停止治疗后即可恢复。这种改变罕有需要治疗(包括停药)的情况。 与本类药物中其他产品类似，在给药初期极罕有垂体卒中的报告。 男性： 男性病人中的药理学作用包括潮红，多汗和性欲下降，少有必需中断治疗，偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理。输尿管梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道。 LHRH激动剂用于男性可能引起骨矿物质丢失。 女性： 女性病人中的药理学作用有潮红、多汗及性欲下降，少有必需中断治疗：也曾观察到头痛、情绪变化如抑郁、阴道干燥及乳房大小的变化。在以本品治疗早期，一些妇女出现了不同持续时间和不同程度的阴道出血，通常出现于治疗的第一个月。这种出血可能是雌激素撤退性出血，应可以自动停止。 治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，应对症处理。对于有子宫肌瘤的妇女，肌瘤可能会变性。 罕有伴有骨转移的乳腺癌患者在治疗初期发生高钙血症。 极少数妇女在用LHRH类似物治疗期间进入绝经期，停止治疗后月经不恢复。这可能仅为简单的生理变化。 接受LHRH治疗后曾有出现卵泡和黄体卵巢囊肿的报告。多数囊肿为无症状的，非功能性的，其大小不同且可自行消除。"

已知对本品活性成分或其他LHRH类似物，及本品其他任一辅料过敏者禁用。孕期及哺乳期妇女禁用。

"因尚未确定本品在儿童中的安全性和有效性，本品不得用于儿童。男性： 对有发展为输尿管梗阻或脊髓压迫危险的男性病人本品应慎用，而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人，可考虑开始LHRH类似物治疗时使用抗雄激素制剂(如在本品治疗开始3天前和治疗3周后每日使用)，因曾有报告这可阻止血清睾丸酮升高所产生的后果。如果因输尿管梗阻而引起脊髓压迫或肾脏损伤或恶化，则应给予适当治疗。 女性： 妇女使用LHRH激动剂可能引起骨矿物质丢失，对早期乳腺癌治疗2年后，在股骨颈部和腰椎处骨密度分别平均下降6.2%和11.5%，而停止治疗1年后可部分恢复到只比基值低3.4%和6.4%(该结果只基于有限的资料)。 在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中，加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨矿物质丢失和血管舒缩症状。 对已知有骨代谢异常的妇女使用本品时应注意。 使用本品可能会引起子宫颈阻力增加，导致扩张子宫颈较困难。 目前尚无用本品治疗良性妇科疾病超过六个月的临床数据。 对驾驶或操作机械能力的影响：无证据表明本品对上述能力有影响。"

虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。

"【药理作用】 本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。 【毒理研究】 在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。"

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

25℃以下保存

"预充于一次性注射器。3.6mg/支，1支/盒。"

36个月

进口药品注册标准JX20010474

注册证号H20100314

(英国进口)阿斯利康制药有限公司